パルミトイル ペンタペプチド 4、アセチル ヘキサペプチド 8、および銅トリペプチド 1 のブレンドは、処方が 1 つの pH ウィンドウを共有し、キレート剤が銅相に含まれないようにし、3 つのペプチドすべてを 40 度未満で添加すると機能します。これら 3 つの条件のいずれかが欠けると、アンチエイジング ペプチド システムは瓶に届く前に劣化してしまいます。
3 つのペプチド クラスは同じターゲットをめぐって競合しません。
それぞれが共通の経路ではなく異なる部位で作用するため、3 つの有効成分は 1 つのアンチエイジング ペプチド フォーミュラを共有できます。パルミトイルペンタペプチド-4は線維芽細胞基質合成に作用し、銅トリペプチド-1は銅を銅依存性酵素に供給し、アセチルヘキサペプチド-8は神経筋接合部でのSNARE複合体の構築を妨げます。
| ペプチドクラス | この記事の例 | 活動場所 | できないこと |
| 信号 | パルミトイルペンタペプチド-4 | 線維芽細胞マトリックスの合成 | 角質層を剥離したり再表面化したりしません |
| キャリア | 銅トリペプチド-1 | 銅依存性酵素への銅の送達 | 強力なキレート剤または低 pH 酸相を許容しません |
| 神経伝達物質阻害 | アセチルヘキサペプチド-8 | SNARE複合体の構築とアセチルコリンの放出 | 注射可能な処置やその期間を再現しません。 |
Schagen (2017) は、局所的なペプチドをシグナル、キャリア、神経伝達物質阻害、酵素阻害のグループに分類し、それぞれの背後にある制御された生体内作用をレビューしており、この分類はあらゆるアンチエイジングペプチドブレンドに当てはまります。同じレビューでは、一部の化粧品ペプチドについては、公表された研究結果がまばらであると述べています。この記事が、結果を約束するのではなく、定式化の動作に留まるのはそのためです。
なぜクラスが化学的に共存できるのか
アンチエイジングペプチド処方における化学的共存は、生物学的共存とは別の問題です。シグナルペプチド、キャリアペプチド、神経伝達物質阻害ペプチドは異なる電荷と異なる脂質尾部を持っているため、制約はこれら 3 つの間の拮抗ではありません。制約は、pH、温度、キレート剤、界面活性剤など、それらが置かれている共有環境です。
何よりもまず、文書化された pH ウィンドウを確認してください
アンチエイジングペプチド血清のターゲットを pH 5.5 ～ 6.5 に設定します。このバンドは、現在これらのグレードで記録できる唯一の pH 範囲内にあり、パルミトイル化ペプチド、銅錯体、および小さな親水性ヘキサペプチドを同時に許容できる状態に保ちます。
| INCI名 | CAS番号 | 外観 | アッセイ (当社の仕様による) |
| パルミトイルペンタペプチド-4 | 214047-00-4 | 白い粉 | 99% |
| アセチルヘキサペプチド-8 | 616204-22-9 | 白い粉 | 99% |
| 銅トリペプチド-1 | 89030-95-5 | 青色の凍結乾燥粉末 | 99%以上、HPLC |
| パルミトイル トリペプチド-1 / テトラペプチド-7 複合体 | 147732-56-7 / 221227-05-0 | 透明〜淡黄色の粘稠な液体 | 90 ～ 110 ppm / 45 ～ 55 ppm、HPLC |
弊社のパルミトイル トリペプチド-1 およびテトラペプチド-7 複合体は、pH 3.0 ～ 9.0 の範囲で仕様化されており、安定動作範囲は 4.0 ～ 7.5、最適範囲は 5.0 ～ 7.0 です。 3 つのアンチエイジング ペプチド パウダーの場合、許容される pH 範囲はグレードによって異なります。そのため、液体の複合体数値の変化を想定するのではなく、正確なグレードの技術データ シートを問い合わせてください。
保管は pH 決定の一部です
銅トリペプチド-1青色の凍結乾燥粉末として提供され、2 ～ 8 度で保存され、24 か月の保存期限があります。アセチルヘキサペプチド-8 は白色の粉末で水溶性で、密封して乾燥状態で保管すると 2 年間の保存期限があります。アンチエイジングペプチドブレンドでは、どちらも湿気の多い部屋で計量すべきではなく、週末の間ストック溶液として保持すべきでもありません。
添加順序によってブレンドが存続するかどうかが決まります
アンチエイジングペプチドブレンドでは、実験室規模での比率よりも配列が重要です。私たちが最もよく見る間違いは、パルミトイル化ペプチドをそのままバルク水相に溶解してしまうことです。
| ステップ | 段階 | 温度 | なぜこのような順序になっているのか |
| 1 | 水相：アセチルヘキサペプチド-8を溶解 | 20～25度 | 完全水溶性粉末なので加熱せずに溶けます。 |
| 2 | グリコールプレミックス: パルミトイルペンタペプチド-4 を分散 | 20～25度 | パルミトイル鎖はバルク水と出会う前に担体を必要とします |
| 3 | ペプチドが入る前にエマルジョンを冷却する | 40度以下 | 熱負荷が低いため、加工中の加水分解が軽減されます。 |
| 4 | 3 つのうちの最後に銅トリペプチド-1 を追加します | 40度以下 | 銅錯体を熱相から遠ざけ、酸から遠ざけます。 |
| 5 | pHを調整してからとろみをつける | 25度 | 増粘剤は中和の要件を変えるため、まず pH を設定します。 |
まずパルミトイル化ペプチドをグリコールに分散させます
パルミトイル鎖は親油性です。水に直接滴下すると分散液が形成され、後で分離したり、容器の壁に膜が残ったりするため、バッチ終了後のアッセイの精度が低くなります。グリコールプレミックスは、エマルションが形成されるまでアンチエイジングペプチドの流動性を保ちます。を購入する場合でも同じロジックが適用されます。パルミトイルペンタペプチド-4粉末または、あらかじめ作成されたブレンドを使用します。
ペプチドブレンドを破壊する 4 つの相互作用
安定性試験で見られる老化防止ペプチドの欠陥のほとんどは、キレート化、低 pH、アニオン性界面活性剤、加工中の熱またはせん断という 4 つの相互作用によって説明されます。
| 成分またはプロセス | 交流 | リスク | 式内のアクション |
| EDTA およびその他の強力なキレート剤 | 銅イオンを奪い合う | 高い | 同相を避けてください。完全に削除する前にテストする |
| 低 pH の AHA またはアスコルビン酸 | 銅錯体周囲の酸性環境 | 高い | フェーズを分ける、または 2 つの製品レジメンに分割する |
| アニオン界面活性剤 | ペプチドへの静電結合 | 中くらい | クレンジング形式では避けてください。非イオン系を使用する |
| 高せん断均質化と熱間充填 | ペプチドに対する機械的および熱的負荷 | 中くらい | 均質化後に添加します。充填する前に冷ましてください |
この表は、判定ではなく、アンチエイジングペプチド配合のスクリーニングリストとして読んでください。特定のキレート剤がトリペプチドから銅を除去するかどうかは、濃度、pH、および接触時間に依存します。処方の信頼できる唯一の答えは、安定性プロトコルです。40 度で 4 週間と、両端でアッセイと pH を測定する 3 回の凍結融解サイクルです。
出発点の 3 ペプチド血清
以下の表はゲル血清の出発点であり、検証されたアンチエイジング ペプチドの配合ではありません。パーセンテージは、有効成分ではなく、供給されたペプチドを指します。
| 段階 | 成分 | % w/w |
| A | 水と保湿剤 | 100まで |
| A | アセチルヘキサペプチド-8 | 5.0 |
| B | パルミトイルペンタペプチド-4とグリコールプレミックス | 3.0 |
| C | 銅トリペプチド-1 | 0.1 |
| D | 防腐剤とpHを5.5～6.5に調整 | サプライヤーごと |
このアンチエイジングペプチドブレンドが有効であるかどうかは、2 つのチェックによって決定されます。まず、3 つのペプチドすべてを t=0 で、40 度で 4 週間後にアッセイします。銅ペプチドの約 10 パーセントを超える低下は、通常、キレート剤または pH の変動を示します。次に、ペプチド相が進むにつれてカルボマーの中和がシフトするため、同じ期間にわたる pH ドリフトを測定します。
のアセチルヘキサペプチド-8粉末この式の は水相成分です。あらかじめ複合体化されたペアの周りにコラーゲン側を構築したい場合は、パルミトイルトリペプチド-1およびテトラペプチド-7複合体すでに最適な pH 5.0 ～ 7.0 が文書化されており、お客様側での互換性作業が短縮されます。
2 つのサプライヤーを統合する前に要求すること
2 つの供給源からのアンチエイジング ペプチドをブレンドする前に、6 つの文書を要求してください。適合性を決定するパラメーターは、分析証明書だけではほとんど確認できないためです。
推奨される使用レベルと pH 範囲を記載した技術データシートをリクエストしてください。結果だけでなく、指定された分析方法による分析証明書。 ICP-MSによる重金属。微生物の限界。残留トリフルオロ酢酸または合成時の溶媒。そして製造現場。サプライヤーが購入するグレードの pH 範囲を明示できない場合は、そのグレードはブレンドの特性が評価されていないものとしてカウントしてください。
EU と米国における請求限度額
アンチエイジングペプチドセラムの主張は、見た目にとどまらなければなりません。規制 (EC) No 1223/2009 では、洗浄、芳香、外観の変更、保護、良好な状態の維持、体臭の修正などの機能によって化粧品を定義しています。
欧州委員会規則 (EU) No 655/2013 は、化粧品の主張を正当化するための共通基準を設定しています。つまり、主張は真実であり、証拠によって裏付けられ、正直かつ公正であり、情報に基づいた決定が可能でなければなりません。米国では、分割は使用目的に基づいて行われます。 FDAは、外観を変えることを化粧品として扱い、体の構造や機能に影響を与えることを医薬品として扱い、製品を医薬品にするクレームの中に細胞を再生するクレームを列挙しています。
実際には、アンチエイジングペプチド製品のコピーは「見た目のハリを維持するのに役立ちます」と書かれるべきであり、「コラーゲン合成を促進する」、「バリアを修復する」、または注射剤との比較は避けるべきです。 Schagen (2017) は、配合面から同じ限界に達しています。化粧品ペプチドのクレーム範囲は、皮膚の外観の改善の範囲内に留まります。
よくある質問
Q: パルミトイル ペンタペプチド-4 と銅トリペプチド-1 は 1 つの血清を共有できますか?
A: はい、銅ペプチドが強力なキレート剤や低 pH の酸性相から離れていることが条件です。この 2 つは異なる部位で作用し、化学的に競合しません。パルミトイル化ペプチドをグリコールプレミックスに入れ、銅ペプチドを別々に溶解し、両方を 40 度以下で混ぜ合わせます。実稼働バッチをコミットする前に、4 週間の安定性を確認してください。
Q: 3 ペプチド アンチエイジング セラムはどの PH に設定する必要がありますか?
A: ターゲット pH 5.5 ～ 6.5。このバンドは、パルミトイル トリペプチド-1 およびテトラペプチド-7 複合体について文書化されている最適な pH 5.0 ～ 7.0 の内側に位置します。 3 つの粉末については、ターゲットを固定する前に、技術データシートで正確なグレードの pH 範囲を確認してください。 pH 5 未満では、銅錯体が最も危険にさらされる成分になります。中性から離れると、保管中に加水分解が起こることが予想されます。
Q: 銅トリペプチド-1 はビタミン C と並んで生き残りますか?
A: 通常、低 pH では同じ相にはなりません。 pH 3 ～ 4 のアスコルビン酸は、銅錯体を酸性環境に置き、還元剤を添加するため、通常、この 2 つは異なる生成物または異なる相に分離されます。それらを組み合わせる必要がある場合は、目標の pH でテストし、t=0 および 4 週間後に銅含有量を測定してください。
Q: 3 つのペプチドはどのような順序で追加する必要がありますか?
A: アセチルヘキサペプチド-8をまず室温で水相に加えます。パルミトイル ペンタペプチド - 4 秒目、バルク水ではなくグリコールに分散。エマルジョンが 40 度以下に冷えた後、最後に銅トリペプチド-1 を使用します。ペプチド相に入ると中和剤の要件が変化するため、増粘する前に pH を調整します。
Q: 各ペプチドサプライヤーにどのような文書を要求する必要がありますか?
A: 6 つ: pH 範囲と推奨使用レベルを記載した技術データシート、指定された分析方法による分析証明書、ICP-MS による重金属、微生物限界値、合成時の残留溶媒またはトリフルオロ酢酸、および製造場所。グレードの pH 範囲を明示できないサプライヤーは、安全にブレンドするのに十分な量を提供していません。
Q: これらのペプチドは、EU および米国の化粧品での使用が許可されていますか?
A: これらは両方の市場で化粧品成分として使用されており、米国での化粧品の市販前承認ではなく、使用目的の制限が適用されます。規制されるのは成分ではなく表示です。規制 (EC) No 1223/2009 と FDA は両方とも製品を使用目的によって分類しているため、構造または機能の表示によって製品を医薬品の領域に移動させることができます。
西安恵林生物技術有限公司はパルミトイルペンタペプチド-4、アセチルヘキサペプチド-8、銅トリペプチド-1、パルミトイルトリペプチド-1とテトラペプチド-7複合体を化粧品原料として供給しています。
情報源
- 化粧品に関する規制 (EC) No 1223/2009、EUR-Lex、2026 年 5 月 18 日の統合版。
- 欧州委員会規則 (EU) No 655/2013 は、化粧品に関連して使用される主張を正当化するための共通基準を定めています。、ユーロレックス。
- それは化粧品ですか、薬ですか、あるいはその両方ですか? （それとも石鹸ですか？）、米国食品医薬品局。
- サウスカロライナ州シャーゲン、効果的なアンチエイジング効果をもたらす局所ペプチド治療。化粧品 2017, 4(2), 16.