ケトコナゾール粉末

ケトコナゾールは、広域スペクトルの抗真菌活性を有する合成イミダゾール誘導体です。- 1980 年代初頭に経口抗真菌薬として初めて導入され、その後、さまざまな皮膚疾患の治療のための局所製剤として開発されました。ケトコナゾールの広範囲の活性は 1980 年代初頭に報告されました。{4}経口ケトコナゾールは、肝毒性、内分泌調節異常、薬物相互作用などの安全性上の懸念により、ほとんど使用されなくなりましたが、局所ケトコナゾールは表在性真菌感染症に対する安全で効果的な治療法であることが証明されています ^[1].

化粧品では、ケトコナゾールはその多機能性が高く評価されています。脂漏性皮膚炎（SD）や癜風癜風（PV）などのマラセチア関連疾患の治療に臨床的に効果があり、それぞれ 63～90% と 71～89% の有効性が報告されています。^[1]。ケトコナゾールは、その抗真菌効果を超えて、化粧品用途に独特に適した数多くの補助特性を示します。抗菌、抗炎症、皮脂抑制（皮脂減少）、抗増殖作用-.

安全性の概要:

• 局所的な安全性:局所ケトコナゾールは通常、皮膚科での使用には安全です。 4,566 人の患者を対象とした 40 件の研究の系統的レビューでは、局所 KTZ はマラセチア関連症状に対して高い臨床効果を示しており、アレルギー性接触皮膚炎が発生する可能性はあるものの、忍容性は良好であると結論付けています。-^[1].
• 規制状況:局所ケトコナゾールは、脂漏性皮膚炎、癜風癜風、皮膚カンジダ症、皮膚糸状菌感染症に対して FDA により承認されています。{0}
• 禁忌:経口ケトコナゾールは肝毒性のリスクがあるため禁忌です。局所使用は安全であると考えられており、化粧品用途として承認されている唯一の方法です。

ケトコナゾールは、複数の異なる、しかし相補的なメカニズムを通じて皮膚への利点を発揮し、化粧品配合物にとってユニークで多用途な成分となっています。

1. 抗真菌活性 – エルゴステロール生合成阻害

ケトコナゾールは、真菌のシトクロム P450 依存性酵素、具体的にはエルゴステロール生合成経路の重要な酵素であるラノステロール14- -デメチラーゼ (CYP51) を阻害することによって、その主な抗真菌効果を発揮します。エルゴステロールは、真菌細胞膜の必須の構造成分です。この酵素の阻害は細胞膜の完全性を破壊し、膜透過性の増加、細胞内容物の漏出、そして最終的には真菌の増殖の阻害につながります。このメカニズムは、フケ、脂漏性皮膚炎、癜風に関係する酵母であるマラセチア種に対して特に効果的です。^[1].

2. 抗炎症作用-

ケトコナゾールは抗真菌作用以外にも、直接的な抗炎症特性を持っています。-で発表された 2012 年の研究研究皮膚科学ジャーナルケトコナゾールは培養ヒト角化細胞においてAhR-Nrf2活性化因子として作用し、アリール炭化水素受容体(AhR)に関与してNrf2酸化還元系を活性化し、サイトカイン-誘発(AhR-独立)またはPAH-誘発(AhR-依存)酸化ストレスを強力に下方制御することを実証しました。^[2]。共焦点顕微鏡分析により、KCZ が AhR 核移行を誘導し、その結果 CYP1A1 mRNA とタンパク質発現が上方制御され、Nrf2 核移行とキノン酸化還元酵素 1 発現のスイッチが能動的にオンになったことが明らかになりました。^[2].

さらに、2006 年の研究では、生化学薬理学ケトコナゾールは、NF-κB 活性の阻害と並行して、ヒト角化細胞における TNF- - 誘導性の CCL27、CCL2、CCL5 分泌と mRNA 発現を抑制するが、フルコナゾールは効果がないことを示しました。^[3]。これらのメカニズムは、脂漏性皮膚炎やその他の頭皮の炎症状態に伴う紅斑、鱗屑、そう痒症の軽減に貢献します。

3. 皮脂抑制（皮脂-を減らす）活動

ケトコナゾールは皮脂を減らす作用があることが実証されています。{0}デ・ペドリーニらによる研究。 (1988) ケトコナゾールを 1 日 1 回経口投与した患者の皮脂生成速度が統計的に有意に減少することを発見し、この薬剤が座瘡や脂漏症の治療における有用な代替品として提案される可能性があることを示唆しました。^[4]。この皮脂抑制効果とケトコナゾールの抑制能力が組み合わさって、アクネ菌リパーゼ活性により、ニキビができやすい肌の配合物におけるその有効性がさらに裏付けられます。{0}}

4. 発毛刺激

ケトコナゾールは、男性型脱毛症（AGA）の有望な治療法として注目されています。 Fieldsらによる系統的レビュー。 (2020) AGAの治療のための局所ケトコナゾールを評価しました。マウスの研究では、ケトコナゾール治療群では対照と比較して、脱毛領域に対する毛の再成長の平均比率が有意に増加していることが実証されました。人間を対象とした研究では、ケトコナゾール使用後の毛幹の直径の増加が報告されており、ある研究では、治療後の毛孔指数（成長期パーセント×直径）の大幅な増加が報告されています。研究では、写真による評価と主観的な評価に基づいて、AGAの臨床的改善も実証されました。局所ケトコナゾールは、AGAの治療における有望な補助療法または代替療法です^[5].

利点と機能的な利点

1. 頭皮の健康とフケ防止効果

ケトコナゾールは、フケ対策および脂漏性皮膚炎対策の代表的な有効成分です。{0}{1}{2} 4,566 人の患者を対象とした 40 件の研究の系統的レビューでは、局所 KTZ は脂漏性皮膚炎 (SD) や癜風癜風 (PV) などのマラセチア関連症状に対して高い臨床効果を示し、それぞれ 63～90% と 71～89% の有効性が報告されていると結論付けています。{7}}^[1]。多施設ランダム化試験（2002年）では、重度のフケまたは脂漏性皮膚炎を患う343人の被験者を対象に、ケトコナゾール2％シャンプーと亜鉛ピリチオン1％シャンプーを比較しました。その結果、4週目でKET 2%は総フケ重症度スコアで73%の改善を達成したのに対し、ZPT 1%では67%（p < 0.02）、再発率はZPT 1%治療後よりもKET 2%治療後の方が有意に低かった（p= 0.004）ことが実証されました。^[6]。この優れた有効性と最小限の副作用により、ケトコナゾールは頭皮ケア製品の非常に効果的で忍容性の高い成分として確立されています。-

2. 皮脂コントロールとニキビの管理

ケトコナゾールは皮脂腺抑制作用によって過剰な皮脂の生成を制御するのに役立ち、脂性肌やニキビができやすい配合物にとって価値があります。{0}}ケトコナゾールを投与された患者では皮脂生成速度の統計的に有意な減少が観察され、座瘡や脂漏症の治療におけるケトコナゾールの有用性が示唆されました。^[4]。さらに、ケトコナゾールは抗菌特性を示し、ニキビができやすい肌の配合物への応用をさらにサポートします。-

3. 抗炎症効果と鎮静効果

ケトコナゾールは、AhR-Nrf2 経路の活性化を通じて、脂漏性皮膚炎やその他の頭皮の炎症状態に伴う炎症、紅斑、そう痒を直接軽減します。研究により、ケトコナゾールは培養ヒトケラチノサイトにおけるTNF- -およびBaP-誘発反応性酸化種（ROS）およびIL-8産生を効果的に阻害することが示されています。^[2]。さらに、ケトコナゾールは、NF-κB 阻害を介して TNF- - 誘発ケモカイン産生を抑制し、その抗炎症効果にさらに寄与します。- ^[3].

.4。育毛促進

系統的レビューにより、人体研究でケトコナゾール使用後の毛幹の直径の増加が報告されたことが確認され、局所ケトコナゾールは男性型脱毛症（AGA）の有望な補助療法または代替療法として特定されました。^[5]。ケトコナゾールをヘアケア製品（シャンプー、頭皮用美容液、洗い流さないトリートメント）に配合すると、毛髪の密度をサポートし、成長期と休止期の比率を改善できます。-マウスの研究では、対照と比較して毛の再成長率が大幅に増加していることが証明されています。 ^[5].

1. 頭皮ケア処方

2. スキンケア処方

3. 育毛剤

4. 配合ガイドライン

• 推奨される使用方法:完成した化粧品配合物中に 0.5% ～ 2.0%。シャンプーおよびリンスオフ製品の場合、1～2% が標準です。洗い流さない用途（美容液、クリーム）の場合は、より低い濃度（0.5～1%）が推奨されます。-
• 溶解度:ケトコナゾールは水にはほとんど溶けませんが、エタノール、プロピレングリコール、および酸性媒体には溶けます。水性製剤の場合、溶解性を高めるために、適切な共溶媒系（エタノール/プロピレングリコールブレンドなど）にあらかじめ溶解するか、酸性 pH（4.0～6.0）で組み込んでください。-
• 処理：乳化または混合段階中に 60 度以下の温度で添加します。シャンプーの場合は、温めながら界面活性剤の段階に組み込みます。
• pH安定性:pH 4.0 ～ 6.0 で最適な安定性。活性成分が劣化する可能性があるため、高アルカリ性条件 (pH > 7.5) は避けてください。
• 互換性:シャンプーに使用されるほとんどの陰イオン、非イオン、両性界面活性剤と互換性があります。強力な酸化剤は避けてください。抗フケ製剤では、ジンクピリチオン、ピロクトンオラミン、またはサリチル酸との相乗効果のある組み合わせが一般的です。-
• 規制上の考慮事項:局所ケトコナゾールは、特定の適応症に対して FDA によって承認されています。{0}化粧品として使用する場合は、最大許容量に関する現地の規制を必ず遵守してください。

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参考文献

[1]FD チョイ、MLW ジュハシュ、NA メシンコフスカ (2019)。局所ケトコナゾール：現在の皮膚科学への応用と将来の開発の系統的レビュー。皮膚科治療ジャーナル、30(8)、760–771。

[2] 辻 剛、高原 正、内 博、他（2012年）。 *培養ヒトケラチノサイトにおけるケトコナゾールがAhR-Nrf2活性化因子として同定: その抗炎症効果の基礎*。研究皮膚科学ジャーナル、132(1)、59–68。

[3]苅田直樹・渡邉真司 (2006) *腫瘍壊死因子に対する抗真菌薬の抑制効果- -は、ヒト角化細胞における CCL27、CCL2、および CCL5 の産生を誘導します*。生化学薬理学、72(4)、463–473。

[4]デ・ペドリーニ、P.、ラピサルダ、R.、スパニョ、G. (1988)。座瘡および脂漏症に苦しむ患者の皮脂分泌に対するケトコナゾールの効果。国際組織反応ジャーナル、10(2)、111–113。 PMID: 2972​​661

[5]フィールズ、JR、ヴォヌ、PM、モニール、RL、およびショッホ、JJ (2020)。男性型脱毛症の治療のための局所ケトコナゾール：系統的レビュー。皮膚科療法、33(1)、e13202。

[6]ピエラール-フランシモン、C. 他（2002年）。重度のフケおよび脂漏性皮膚炎に対するケトコナゾール 2% および亜鉛ピリチオン 1% シャンプーの多施設ランダム化試験。皮膚薬理学と応用皮膚生理学、15(6)、434–441。

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