導入
テトランドリンの根から単離された天然のビスベンジルイソキノリンアルカロイドです。ステファニア・テトランドラ(Han Fang Jiとしても知られています)、鎮痛剤、利尿剤、降圧剤としての伝統的な用途について中国薬局方で広く参照されている植物です。[1][4]。 1928 年に初めて同定されたこの生理活性化合物は、それ以来、多面的な治療の可能性があるため、広範な薬理学研究の対象となってきました。[4].
テトランドリンは、カルシウム チャネル遮断薬として十分に特徴づけられており、-抗炎症作用、免疫抑制作用、抗-線維化作用、抗腫瘍作用など、幅広い生物学的活性を示します。{{1}[1][2][4]。珪肺や高血圧から肺がんに至るまで、臨床現場で研究されており、重大な毒性を伴わずに有望な有効性が実証されています。[4]。当社の高純度テトランドリンは、高度な薬理学的および生物医学的研究のための研究グレードの試薬として提供されています。{{2}
物理的および化学的パラメータ
| パラメータ | 仕様・値 | 注意事項・参考資料 |
|---|---|---|
| 物理的状態 | 固体 | 結晶性粉末 |
| 色 | 白からオフホワイト-。白-黄色 | |
| 純度(HPLC) | 98.0%以上 | |
| 融点 | 217.5～223度 | 文学はさまざまです |
| 分子式 | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| 分子量 | 622.75 – 622.76 g/mol | |
| 旋光性 | リクエストに応じて特定の回転データを利用可能 | |
| 溶解性 | 有機溶剤に可溶。特定の溶解度データについては技術チームにお問い合わせください | |
| 紫外線吸収（MeOH） | λmax 214 nm (4.78)、283 nm (3.91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| 保管条件 | 2-8度、光から保護 | |
| インチキー | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
作用機序
テトランドリンは、相互に関連した複数の分子機構を通じて多様な薬理効果を発揮します。カルシウムチャネルブロッカー最も広範に特徴付けられています。
1. カルシウムチャネル拮抗作用[1][4]
- 血管細胞、心臓細胞、副腎細胞の電位依存性カルシウム チャネル（L- 型、T- 型、N- 型）をブロックします。
- 血管収縮を阻害し、血管拡張と降圧効果を誘導します。
- 心臓のカルシウムチャネル阻害を通じて抗不整脈作用に寄与します
2. 抗炎症作用および免疫抑制作用-[1][4]
- 一酸化窒素 (NO) 放出と iNOS 発現を阻害します
- 炎症性サイトカインの産生を調節します
- プロスタグランジン、ロイコトリエンの生成を抑制
- 関節リウマチや珪肺症などの炎症状態における基礎的な効能
3. 抗腫瘍メカニズム[2][4]
- カスパーゼ活性化を介してアポトーシスを誘導します
- がん細胞のオートファジーと細胞周期停止を誘発します
- がん細胞の移動、浸潤、増殖を抑制します
- P- 糖タンパク質を阻害することで多剤耐性を逆転します
- 肺、乳房、結腸、肝臓、その他の癌モデルに対して有効
- 選択的細胞毒性を示します（非癌細胞と癌細胞で IC₅₀ が高くなります）-[3]
4. 抗-線維化および臓器-保護効果[1][4]
- 肥大した心臓組織を再構築します
- 血管新生を阻害します
- 珪肺および肝硬変モデルの線維化を予防します
5. 追加のアクティビティ
- -アドレナリン受容体およびムスカリン受容体と相互作用します
- 抗ウイルス（エボラ出血熱）、抗菌（結核菌）、抗真菌（C.アルビカンス）、抗マラリア活性[4]
主な利点と利点
- マルチターゲット薬理学的プロファイル:カルシウム チャネル遮断、抗炎症、免疫抑制、抗腫瘍、抗線維化、抗菌作用などの幅広い生物活性を示し、多用途の研究ツールとなっています。-[1][2][4].
- 臨床的に検証された有効性:臨床試験でテストされ、重大な毒性を伴わずに珪肺症、高血圧、炎症、肺がんに対して効果があることが判明しました。[4].
- -よく特徴付けられた作用機序:広範な研究により、カルシウムチャネル、受容体、シグナル伝達経路との分子相互作用が解明され、さらなる研究のための強固な基盤が提供されました。[1][4].
- 選択的細胞毒性:非癌細胞では癌細胞株と比較して著しく高い IC₅₀ 値が示されており、良好な選択性を備えた化学予防薬としての可能性が示唆されています。-[3].
- 幅広い研究への適用性:腫瘍学、心血管薬理学、免疫学、感染症、線維症研究などの複数の研究領域に関連[2][4].
- 高い純度と一貫性:包括的な分析データを備えた 98.0% 以上の純度で提供され、再現性のある実験結果が保証されます。
主な用途
| 研究分野 | 応用例 | メカニズム・根拠 |
|---|---|---|
| 腫瘍学の研究 | 肺がん、乳がん、結腸がん、前立腺がん、肝臓がんの研究;化学予防の研究。多剤耐性逆転研究 | アポトーシス、オートファジー、細胞周期停止を誘導します。増殖、移動、侵入を阻害します[2][3] |
| 心臓血管薬理学 | 高血圧モデル;抗不整脈研究;血管機能研究 | カルシウムチャネルの遮断。血管拡張; L-およびT-型カルシウムチャネルの阻害[1] |
| 炎症と免疫学 | 関節リウマチモデル。炎症性疾患の研究。サイトカイン制御の研究 | NO生成を阻害します。プロスタグランジン/ロイコトリエンの生成を調節します。抗炎症性サイトカイン効果-[1][4] |
| 線維症の研究 | 珪肺モデル。肝硬変の研究;肺線維症の研究 | 抗線維形成作用。-組織リモデリング効果。血管新生の阻害[1][4] |
| 感染症研究 | エボラウイルスの研究。結核の研究。マラリアおよびカンジダ症モデル | 直接的な抗菌/抗ウイルス活性。宿主細胞経路の調節[4] |
| 神経学的研究 | 神経細胞におけるカルシウムチャネルの研究。神経変性疾患モデル | N- 型カルシウム チャネルの遮断;神経細胞のカルシウムシグナル伝達の調節[1] |
| 薬物動態研究 | 薬物分布、代謝、バイオアベイラビリティの研究。製剤開発 | 血漿タンパク質結合の評価 (2 ～ 5% の非結合画分)。赤血球の分配。リソソームトラップ |
FAQ: よくある質問
Q: テトランドリンは人体に使用しても安全ですか?
A: テトランドリンは研究用途のみを目的としており、医薬品やサプリメントとして人間が消費することは承認されていません。臨床研究の現場では、重大な毒性を伴わずに珪肺症、高血圧、炎症、肺がんに対して有効であることが試験され、確認されています。しかし、動物実験における慢性投与では、高用量（LD50 (マウス、腹腔内) 41.3 mg/kg) で肝臓壊死の可能性が示されています。
Q: テトランドリンとファンシノリンの違いは何ですか?
A: どちらもステファニア テトランドラに含まれるビスベンジルイソキノリン アルカロイドです。テトランドリンとファングシノリンは、類似しているが異なる薬理学的プロファイルを持つ構造類似体です。それらは、血漿タンパク質の結合や細胞への取り込みなどの薬物動態特性に違いを示します。
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参考文献
- サイゴン州クワン、フィリジン州アチケ (2002)。薬草由来のテトランドリンおよび関連ビス-ベンジルイソキノリン アルカロイド: 心臓血管への影響と作用機序。Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F.、He, X.、Zeng, N. (2020)。テトランドリン: その抗がん作用、臨床現場、薬物動態、薬物送達システムのレビュー。薬学および薬理学ジャーナル, 72(11), 1491-1512.
- ギブス、L. (2013)。テトランドリン: 新規の化学予防剤。 UNTHSC奨学生。
- Bhagya、N.、チャンドラシェカール、KR (2016)。テトランドリン – 幅広い生物活性を持つ分子。植物化学, 125, 5-13.
免責事項:この製品情報は、資格のある研究専門家や機関による企業間（B2B）での使用を目的としています。{0}}{{1}ここに含まれる記述は、最新の科学文献およびサプライヤーの文書に基づいており、情報提供のみを目的としています。この製品は研究専用です。人間の消費、診断用途、または治療用途には適していません。研究用途に適用されるすべての地方、国内、および国際規制を確実に遵守することは購入者の単独の責任です。仕様は予告なく変更される場合があります。注文する前に必ず最新の分析証明書をリクエストしてください。
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